Les sulfamides sont des médicaments synthétiques à activité antibactérienne. Ce sont les premières substances de ce type introduites en médecine. Actuellement, ils sont de moins en moins prescrits par les médecins en raison des fréquentes réactions allergiques qui leur sont associées. Cependant, les préparations multi-composants contenant ces composés chimiques dans leur composition sont toujours populaires. Que faut-il savoir sur les sulfamides ?

Contenu :

  1. Sulfamides - mécanisme d'action
  2. Sulfamides - histoire de la découverte
  3. Sulfamides actuellement utilisés en médecine
  4. Sulfamides - effets secondaires
  5. Cotrimoxazole - une combinaison de triméthoprime avec le sulfaméthoxazole
  6. Cotrimoxazole - avantages de l'utilisation
  7. Kotrimoxazole - contre-indications à utiliser

Sulfamidesest un groupe qui comprend toutes les substances thérapeutiques qui contiennent un groupe sulfamide dans leur structure. Classiquement, ce nom est utilisé pour désigner un ensemble d'antimicrobiens de cette nature chimique particulière. Il existe également des anticonvulsivants et des diurétiques (thiazides), qui sont classés comme sulfamides en termes de structure du composé.

Malgré leur activité antibactérienne, les sulfamides ne sont généralement pas appelés antibiotiques. Ce nom est traditionnellement réservé à des groupes de substances dont la structure chimique est dérivée de composés produits par des micro-organismes. Pour cette raison, les sulfamides, étant des médicaments entièrement synthétiques, sont classés commechimiothérapie

Les substances antibactériennes de ce groupe sont de moins en moins utilisées en médecine. Elle est associée à la prévalence de l'allergie aux sulfamides.

Leur utilisation est également associée à des effets secondaires assez courants. Pour cette raison, les médicaments de ce type sont prescrits avec prudence par les médecins. Les sulfamides présentent cependant certains avantages.

Leur prix bas est particulièrement important. Il fabrique des préparations de ce type de médicaments antimicrobiens toujours populaires dans les pays en développement.

Sulfamides - mécanisme d'action

L'action des sulfamides est basée sur le fait qu'ils perturbent sélectivement les processus métaboliques dans les cellules bactériennes, sans nuire à l'homme. Ces médicaments sont des inhibiteurs enzymatiquesDHPS, nécessaire à la synthèse de l'acide folique. En conséquence, sa production est bloquée.

Les cellules humaines n'ont pas la capacité de synthétiser l'acide folique. Dans notre corps, il joue le rôle d'une vitamine, c'est-à-dire d'un composé que nous devons apporter avec la nourriture. Les bactéries, en revanche, le produisent elles-mêmes. Pour cette raison, le blocage de l'enzyme nécessaire à la synthèse de l'acide folique est préjudiciable aux micro-organismes avec une sécurité élevée par rapport aux cellules de notre corps.

L'acide folique est une substance essentielle dans le processus de réplication de l'ADN. Lorsqu'elle est déficiente, les cellules ne peuvent pas se diviser. En bloquant sa synthèse, les sulfamides inhibent également la multiplication des bactéries. Cette action est qualifiée de bactériostatique. Ces médicaments n'ont pas la capacité de tuer les micro-organismes.

Sulfamides - histoire de la découverte

Les sulfamides ont été les premières substances antibactériennes découvertes. Ils ont été introduits à grande échelle dans le domaine médical et ont ouvert la voie à la révolution antibiotique en médecine. Le premier sulfamide a été introduit en médecine sous le nom commercial de Prontosil.

Les expériences menant au lancement du premier sulfamide ont débuté en 1932 dans les laboratoires Bayer. L'équipe de recherche a supposé que les colorants de goudron, qui ont la capacité de se lier aux bactéries, pourraient être utilisés pour les combattre dans le corps humain.

Après des années d'essais et d'erreurs infructueux sur des centaines de substances, Gerhard Domagka et ses collègues ont confirmé l'activité d'un certain colorant rouge. Le composé avait la capacité d'inhiber certaines infections bactériennes chez la souris.

Prontosil, comme la substance a été nommée, a été le premier médicament découvert capable de traiter une gamme d'infections bactériennes dans le corps. Il était efficace, entre autres, contre les streptocoques. Les chercheurs n'ont pas associé son activité à la présence d'une structure sulfamide.

Fait intéressant, le composé lui-même n'a eu aucun effet contre les bactéries sur la verrerie de laboratoire. L'effet antimicrobien n'était visible que dans les organismes des animaux vivants et des humains. Cela a rendu les scientifiques perplexes car il n'y avait aucune explication rationnelle à ces résultats.

Des années plus tard, une équipe de recherche dirigée par Ernest Fourneau de l'Institut Pasteur a découvert que le colorant introduit dans le traitement était un promédicament. Cela signifie que cette substance subit des changements métaboliques dans notre corps, conduisant à la formation d'un véritable médicament actif.

Prontosil dans les organismes des animaux a libéré de sa structure une minuscule molécule incolore avec la structuresulfamide. C'est elle qui avait la capacité d'inhiber la multiplication des bactéries.

Les sulfamides ont joué un rôle important dans les premières années de la Seconde Guerre mondiale. Ils ont sauvé la vie de dizaines de milliers de patients. Les soldats américains ont reçu une trousse de premiers soins contenant un agent chimiothérapeutique en poudre, chargé de saupoudrer chaque plaie ouverte.

On pense que les sulfamides étaient responsables de la vie future de Winston Churchill et du fils du président Franklin Roosevelt.

Sulfamides actuellement utilisés en médecine

En raison des nombreux effets secondaires de ce groupe de médicaments, peu de composés de nature sulfamide sont actuellement utilisés en médecine. On peut lister les drogues suivantes :

  • salazopyrine utilisée dans la colite ulcéreuse
  • co-trimoxazole - une préparation contenant du sulfométhoxazole et du triméthoprime, qui est une substance ayant une nature d'action différente
  • sulfadiazine d'argent, utilisée comme onguent pour traiter les brûlures infectées

Sulfamides - effets secondaires

Avec les sulfamides, des effets secondaires surviennent chez environ 3 % de la population générale de patients. C'est un pourcentage très élevé. Pour certains groupes de patients, les inconvénients liés à l'utilisation de ces médicaments sont beaucoup plus fréquents.

Chez les personnes vivant avec le VIH, l'incidence des effets indésirables suite à l'administration de sulfamides est d'environ 60 %

Les sulfamides peuvent provoquer divers effets indésirables, notamment :

  • troubles des voies urinaires
  • troubles hématopoïétiques liés à des lésions de la moelle osseuse
  • réactions d'hypersensibilité
  • troubles gastro-intestinaux tels que anorexie, nausées ou vomissements
  • effets néphrotoxiques
  • inflammation des nerfs entraînant ataxie, hallucinations, dépression et psychose

L'utilisation de doses élevées de sulfamides peut provoquer une réaction allergique grave. Les plus graves d'entre elles sont classées comme réactions cutanées médicamenteuses graves (SCAR). Ils incluent des états aussi graves que

  • Syndrome de Stevens-Johnson
  • nécrolyse épidermique toxique

Il s'agit de situations médicales qui menacent gravement la vie du patient.

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Cotrimoxazole - une combinaison de triméthoprime avec le sulfaméthoxazole

Les sulfamides sont des médicaments rarement prescrits par les médecins dans les pays développés. La préparation à deux composants, le cotrimoxazole, jouit toujours d'une certaine popularité en raison de l'efficacité de cepréparation. Les noms commerciaux sont Bactrim ou Biseptol.

Le nom co-trimoxazole décrit la combinaison de triméthoprime avec le sulfaméthoxazole. Ces deux substances sont des agents chimiothérapeutiques bactériostatiques.

Utilisés ensemble, dans une seule préparation, ils ont un effet thérapeutique significativement plus important que ceux administrés séparément. En effet, ces médicaments inhibent d'autres étapes de la voie de synthèse de l'acide folique. Grâce à cela, ils renforcent mutuellement l'action de l'autre.

La teneur en substance de la préparation est dans la proportion de un (triméthoprime) à cinq (sulfaméthaxazole). Grâce à cette concentration d'ingrédients, après avoir été absorbés par l'organisme, ils atteignent la concentration dans le sang et les tissus requise pour un effet synergique maximal entre les deux médicaments.

Le cotrimoxazole est utilisé pour traiter divers types d'infections bactériennes. Des exemples d'indications fréquentes sont :

  • infections des voies urinaires
  • infections cutanées à staphylocoque doré résistant à la méthicilline (SARM)
  • diarrhée du voyageur
  • infections des voies respiratoires
  • putain

Cotrimoxazole - avantages de l'utilisation

Le cotrimoxazole (Biseptol) peut être administré par voie orale et intraveineuse.

Cette préparation est incluse dans la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (OMS). Son avantage est une grande disponibilité et un prix bas.

Le cotrimoxazole est efficace contre de nombreux micro-organismes, notamment : .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp
  • Citrobacterspp
  • Haemophilus influenzae
  • Hafniaspp.
  • Legionellaspp
  • Pasteurellaspp
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonelleespèces
  • Shigellaspp
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp
  • Yersiniaspp.

Kotrimoxazole - contre-indications à utiliser

  • hypersensibilité au triméthoprime ou aux sulfamides
  • grossesse - surtout le troisième trimestre
  • insuffisance hépatique sévère
  • dommages importants au parenchyme hépatique
  • jaunisse
  • troubles hématologiques graves
  • insuffisance rénale chronique sévère

La préparation ne doit pas être administrée aux nouveau-nés pendant les 6 premières semaines de vie.

A propos de l'auteurSara Janowska, MA en pharmacieDoctorante en études interdisciplinairesétudes doctorales dans le domaine des sciences pharmaceutiques et biomédicales à l'Université médicale de Lublin et à l'Institut de biotechnologie de Białystok Diplômé d'études pharmaceutiques à l'Université médicale de Lublin avec une spécialisation en médecine des plantes. Elle a obtenu une maîtrise en soutenant une thèse dans le domaine de la botanique pharmaceutique sur les propriétés antioxydantes d'extraits obtenus à partir de vingt espèces de mousses. Actuellement, dans ses travaux de recherche, il s'occupe de la synthèse de nouvelles substances anticancéreuses et de l'étude de leurs propriétés sur des lignées cellulaires cancéreuses. Pendant deux ans, elle a travaillé comme maître de pharmacie dans une pharmacie ouverte.

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Santé