- Acide ursodésoxycholique - formation
- Acide ursodésoxycholique - mécanisme d'action
- Acide ursodésoxycholique - voies d'élimination et toxicité
- Acide ursodésoxycholique - indications médicales
- Acide ursodésoxycholique - contre-indications
- Acide ursodésoxycholique - effets secondaires
L'acide ursodésoxycholique est un acide biliaire secondaire produit par le microbiote intestinal. Il aide à métaboliser les graisses alimentaires en ralentissant le taux d'absorption du cholestérol dans l'intestin et en accélérant la dégradation des micelles contenant du cholestérol. En raison des propriétés hydrophiles et de la toxicité négligeable de l'acide ursodésoxycholique par rapport aux autres acides biliaires, il a trouvé une application en médecine en tant que médicament dans la prévention et le traitement des calculs biliaires.
L'acide ursodésoxycholique , également appeléursodiol , est un composé chimique organique appartenant au groupe des acides biliaires secondaires.
Contenu :
- Acide ursodésoxycholique - formation
- Acide ursodésoxycholique - mécanisme d'action
- Acide ursodésoxycholique - voies d'élimination et toxicité
- Acide ursodésoxycholique - indications médicales
- Acide ursodésoxycholique - contre-indications
- Acide ursodésoxycholique - effets secondaires
Le nom acide ursodésoxycholique vient du mot latin "ursus", qui signifie "ours". Chez les ours, l'acide ursodésoxycholique est produit dans le foie en tant qu'acide biliaire principal, contrairement à l'homme, où il est produit par la transformation d'autres acides biliaires et ne représente que 1 à 3 % du pool total d'acides biliaires.
Fait intéressant, la bile de l'ours noir chinois est répertoriée dans de nombreuses pharmacopées des pays asiatiques en tant que composant de médicaments utilisés dans diverses maladies, et dans la médecine traditionnelle chinoise, elle est considérée comme un moyen, par exemple pour traiter les maladies du foie. La pratique consistant à collecter la bile des ours est désormais condamnée dans le monde entier. Il existe plus de 50 substituts biliaires sur le marché, pour la plupart d'origine artificielle. Des militants asiatiques se battent pour interdire les fermes où des ours mutilés à vie sont gardés dans des conditions inhumaines, et où la bile est collectée.
Acide ursodésoxycholique - formation
La bile humaine contient principalement des acides biliaires primaires (par exemple, l'acide cholique, l'acide chénodésoxycholique), qui sont produits par le foie puis accumulés dans la vésicule biliaire. Les acides biliaires primaires sont ensuite sécrétés dans la lumière intestinale où ils sont convertis par le microbiote intestinal enacides biliaires secondaires, par exemple l'acide ursodésoxycholique.
Acide ursodésoxycholique - mécanisme d'action
Il a été démontré que les acides biliaires lipophiles, y compris l'acide désoxycholique et l'acide chénodésoxycholique, ont un effet toxique sur les hépatocytes en augmentant la perméabilité de la membrane cellulaire et en induisant l'apoptose.
En revanche, l'acide ursodésoxycholique est hydrophile et non toxique par rapport aux autres acides biliaires et, lorsqu'il est administré par voie orale, déplace les acides biliaires toxiques.
En raison de cette propriété, l'acide ursodésoxycholique a été utilisé en médecine comme médicament dans le traitement inopérable de la maladie des calculs biliaires. Le médicament inhibe l'absorption du cholestérol dans l'intestin et réduit la sécrétion de cholestérol dans la bile, empêchant ainsi la formation de nouveaux calculs biliaires et dissolvant ceux qui existent déjà. Sur le marché polonais, les médicaments contenant de l'acide ursodésoxycholique sont : Proursan, Ursocam, Ursofalk, Ursopol, Ursoxyn.
Il a également été démontré que l'acide ursodésoxycholique peut empêcher la production d'espèces réactives de l'oxygène par les macrophages hépatiques (cellules de Kupffer), réduisant ainsi le niveau de stress oxydatif dans les cellules hépatiques et les voies biliaires. De plus, l'acide ursodésoxycholique réduit les taux élevés d'enzymes hépatiques.
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Acide ursodésoxycholique - voies d'élimination et toxicité
L'acide ursodésoxycholique est rapidement absorbé par le jéjunum et l'iléon supérieur, atteignant sa concentration maximale dans le sang après environ 30 à 60 minutes.
Dans le tractus gastro-intestinal, l'acide ursodésoxycholique est converti en acide lithocholique, qui est ensuite transformé dans le foie, entre autres. en acide chénodésoxycholique et de nouveau excrété dans la bile dans le tractus gastro-intestinal et finalement excrété dans les fèces.
Environ 60 % de l'acide ursodésoxycholique est métabolisé lors du premier passage dans le foie. La demi-vie biologique de l'acide ursodésoxycholique est de 3 à 6 jours.
Acide ursodésoxycholique - indications médicales
- dissolution des calculs biliaires de cholestérol d'un diamètre n'excédant pas 15 mm, perméables aux rayons X, chez les patients dont la fonction vésiculaire est maintenue malgré la présence de calculs
- cirrhose biliaire primitive du foie au stade initial de la maladie
- cholangite sclérosante primitive
- inflammation de la muqueuse de l'estomac causée par la régurgitation de la bile (également connue sous le nom de reflux alcalin)
- troubles hépatobiliaires associés à la mucoviscidose chez les enfants et les adolescentsde 6 à 18 ans
Acide ursodésoxycholique - contre-indications
- cholécystite aiguë et inflammation des voies biliaires
- obstruction de la voie biliaire (canal cholédoque ou canal cystique)
- épisodes fréquents de coliques biliaires
- calculs biliaires calcifiés visibles sur les radiographies
- diminution de la contractilité de la vésicule biliaire
- hypersensibilité aux acides biliaires
- échec de la porto-entérostomie ou pas d'amélioration du flux biliaire chez les enfants présentant une obstruction biliaire
L'acide ursodésoxycholique ne doit pas être utilisé en même temps que la cholestyramine, le colestipol ou des antiacides contenant de l'hydroxyde d'aluminium ou d'autres composés d'aluminium, car ceux-ci se lient à l'acide ursodésoxycholique dans l'intestin et empêchent son absorption, rendant le traitement inefficace.
L'acide ursodésoxycholique peut augmenter l'absorption de la cyclosporine par l'intestin, sa concentration dans le sang doit donc être surveillée chez les patients traités par la cyclosporine.
Acide ursodésoxycholique - effets secondaires
L'acide ursodésoxycholique est généralement un médicament très bien toléré à une dose de 10-20 mg/kg de poids corporel. par jour. Dans la plupart des essais cliniques, les effets secondaires les plus courants étaient la diarrhée et les douleurs abdominales. Les autres effets secondaires après l'utilisation du médicament sont :
- douleur à la vessie
- urine trouble
- hématurie
- miction fréquente et douloureuse
- vertiges
- rythme cardiaque accéléré
- indigestion
- douleurs lombaires
- nausées et vomissements
- éruption cutanée ou démangeaisons sur tout le corps
- ruches
- faiblesse
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