Les bisphosphonates sont des médicaments qui bloquent la dégradation du tissu osseux. Pour cette raison, ils sont utilisés dans le traitement de nombreuses maladies du système squelettique. Ils constituent l'un des groupes de médicaments les plus importants utilisés dans le traitement de l'ostéoporose. Ils sont très efficaces dans le traitement de cette maladie. L'action de ces substances, comme tous les médicaments, est associée à certains effets secondaires. Que dois-je savoir lorsque je prends des bisphosphates ?

Les bisphosphonatessont une classe de médicaments dont l'efficacité a été démontrée pour prévenir la perte osseuse. Ils sont utilisés pour traiter l'ostéoporose. et les maladies au cours desquelles les substances minérales sont dégradées dans les tissus osseux. Ce sont les médicaments les plus couramment prescrits pour le traitement de l'ostéoporose.

Contenu :

  1. Bisphosphonates - action
  2. Bisphosphonates - histoire
  3. Bisphosphonates - utilisés dans le traitement de l'ostéoporose
  4. Bisphosphonates - début du traitement
  5. Bisphosphonates en injections et en comprimés
  6. Bisphosphonates - ça vaut le coup de savoir
  7. Bisphosphonates - effets secondaires

Des preuves scientifiques montrent que ces médicaments réduisent jusqu'à 70 % le risque de fractures osseuses chez les femmes ménopausées atteintes d'ostéoporose. Leur efficacité prouvée fait que les bisphosphonates sont si souvent recommandés par les spécialistes comme principal traitement médicamenteux de cette maladie.

Situations médicales dans lesquelles les bisphosphonates sont utilisés :

  • prévention et traitement de l'ostéoporose
  • Maladie de Paget
  • métastases tumorales à l'os
  • myélome multiple
  • hyperparathyroïdie primaire
  • troubles de l'ostéogenèse
  • dysplasie fibreuse
  • autres conditions de fragilité osseuse

Bisphosphonates - action

Afin de comprendre le mécanisme d'action des bisphosphonates, il est nécessaire de comprendre les processus qui se déroulent dans le tissu osseux. Nous imaginons souvent les os comme une sorte de crémaillère intérieure morte. Cependant, c'est une mauvaise image. Notre squelette, au niveau cellulaire, est extrêmement dynamique.

Le tissu osseux est en constante reconstruction. Son homéostasie, ou équilibre, est maintenue par des cellules spécialisées. Parmi eux, on distingue les ostéoblastes, qui ont pour but de créer de l'os et de le détruireostéoclastes. Les deux processus se déroulent simultanément dans les tissus.

Les bisphosphonates par leur activité inhibent les processus de dégradation des os. C'est parce qu'ils encouragent les ostéoclastes à l'apoptose ou à se suicider. Du fait que ces cellules, parfois appelées ostéophytes, sont responsables de la destruction du tissu osseux, leur destruction empêche sa perte.

Les bisphosphonates sont des produits chimiques assez simples. Il peut sembler surprenant que de telles particules primitives reconnaissent les ostéoclastes et initient leur mort. Cependant, cela peut s'expliquer assez simplement. Ces médicaments ont deux groupes phosphate qui coopèrent entre eux en se liant aux ions calcium.

Grâce à cela, les bisphosphonates se lient préférentiellement à cet élément et s'accumulent dans les os. Ils y atteignent une concentration élevée, sans se déposer dans d'autres tissus.

Les ostéoclastes décomposent les os et libèrent les bisphosphonates des tissus. Les molécules de médicament pénètrent alors dans les cellules ostéoclastes. Cela perturbe les fonctions enzymatiques intracellulaires dans les ostéoclastes, ce qui entraîne la destruction du tissu osseux.

Les bisphosphonates présentent une similitude structurelle avec le pyrophosphate. De nombreuses enzymes sont activées en se fixant à ce produit chimique. Étant donné que le groupe bisphosphonate imite la structure du pyrophosphate.

Les médicaments qui en contiennent montrent la capacité d'imiter cette substance. Grâce à cela, ils se combinent avec les enzymes appropriées, les bloquant. C'est ainsi que les bisphosphonates perturbent les processus intracellulaires chez les ostéoclastes.

Bisphosphonates - histoire

Les bisphosphonates ont été inventés et commercialisés dès le XIXe siècle. Cependant, ils n'étaient pas utilisés comme médicaments. Les propriétés chimiques de ces substances ont été utilisées pour adoucir l'eau des systèmes d'irrigation utilisés dans les orangeraies.

Les premières études sur l'utilisation des bisphosphonates dans le traitement des troubles du métabolisme osseux remontent aux années 1960. La justification initiale de leur action chez l'homme était leur capacité à bloquer la dissolution de l'hydroxyapatite, qui est le principal composant du minéral osseux.

Le véritable mécanisme d'action des bisphosphates en bloquant les ostéoclastes n'a été découvert que dans les années 1990. Cela était lié à la commercialisation de l'alendronate.

Bisphosphonates - utilisés dans le traitement de l'ostéoporose

L'ostéoporose est une maladie dans laquelle les os s'affaiblissent en raison d'une réduction de leur densité minérale. Cela augmente le risque de fracture. Les os qui se cassent le plus souvent sont les vertèbres de la colonne vertébrale,os de l'avant-bras et de la hanche. L'ostéoporose est la cause la plus fréquente de fractures chez les personnes âgées. À la suite de cette maladie, les os peuvent tellement s'affaiblir qu'ils se cassent spontanément.

Les bisphosphonates sont recommandés comme traitement d'initiation le plus important dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique. Leur utilisation à long terme dans cette maladie réduit le risque de fracture osseuse et augmente sa densité minérale.

Le traitement par les bisphosphonates dure cinq ans s'il est administré par voie orale ou trois ans s'il est administré par voie intraveineuse. Les effets du traitement durent de trois à cinq ans. Une thérapie orale pendant dix ans ou une thérapie intraveineuse pendant six ans est parfois recommandée pour les personnes à risque plus élevé.

On estime que l'utilisation des bisphosphonates réduit le risque de fracture de 25 à 70 %. L'efficacité dépend du type d'os atteint. Ces médicaments sont également utiles pour réduire le risque de fractures futures chez les patients ayant des antécédents d'ostéoporose.

Bisphosphonates - début du traitement

Un apport adéquat en vitamine D et en calcium est essentiel au maintien de la densité osseuse. Cet élément est un composant de construction très important du tissu osseux. La vitamine D, quant à elle, est essentielle pour stimuler la bonne absorption du calcium.

Avant de commencer un traitement impliquant la prise de bisphosphonates, vous devez évaluer l'apport journalier en calcium dans votre alimentation quotidienne, et effectuer des tests pour l'ostéomalacie, une maladie impliquant une saturation insuffisante des os avec cet élément. Si les résultats indiquent ce trouble, un test supplémentaire de vitamine D doit être effectué.

Si des carences sont détectées, assurez-vous de reconstituer les réserves de vitamine D et de calcium de votre corps avant de commencer un traitement aux bisphosphonates. Négliger ce problème peut entraîner des symptômes féroces d'hypocalcémie, une condition associée à un faible taux de calcium dans le sang.

Notre corps a des garanties spéciales qui contrôlent les niveaux d'éléments. Lorsque les niveaux de calcium dans le sang sont faibles, il est prélevé sur les os en raison de l'activité des ostéoclastes. Les bisphosphonates bloquent la dégradation du tissu osseux et donc la libération de calcium. Pour cette raison, après avoir administré ces médicaments à une personne dont le taux sanguin de cet élément est faible, celui-ci chute encore plus.

Le danger d'hypokaliémie vient du fait que le calcium n'est pas seulement un élément constitutif des os. Il est également impliqué dans la transmission neuromusculaire, les réponses immunitaires et la coagulation sanguine. Hypokaliémie pouvant survenir après une administration inappropriée de bisphosphonatesentraîne des symptômes tels que :

  • attaques de tétanie
  • myasthénie grave
  • trouble de la marche

Bisphosphonates en injections et en comprimés

Les bisphosphonates se présentent sous la forme de médicaments oraux et intraveineux. L'avantage de la première option est la facilité d'administration. Pour cette raison, les patients et les médecins choisissent le plus souvent des comprimés. La dose et la fréquence de sa prise sont déterminées individuellement par le spécialiste en fonction de l'état du patient.

La solution de prise de comprimés présente cependant quelques inconvénients. L'utilisation de bisphosphonates par voie orale est associée à des problèmes désagréables de la part du système digestif.

Afin d'éviter les effets secondaires mentionnés précédemment, la forme intraveineuse est parfois utilisée. Son avantage supplémentaire est la plus grande rapidité d'action par rapport à l'administration orale. Les médicaments sous cette forme sont généralement pris toutes les 3 à 4 semaines.

Bisphosphonates - ça vaut le coup de savoir

Les bisphosphonates sont des médicaments très efficaces. Cependant, il convient de rappeler que pour obtenir des effets thérapeutiques appropriés et minimiser les effets secondaires, il est important d'avoir un apport correct en calcium et en vitamine D. Par conséquent, le traitement médicamenteux doit être complété par une supplémentation appropriée.

Il convient également de rappeler l'influence de ces médicaments sur la capacité de concentration. La prise de bisphosphonates peut provoquer des étourdissements et une somnolence. Par conséquent, vous ne devez pas conduire après les avoir pris.

Bisphosphonates - effets secondaires

Les bisphosphonates administrés par voie orale peuvent provoquer des maux d'estomac ainsi qu'une inflammation et des érosions de l'œsophage. Des nausées, des vomissements et de la diarrhée peuvent également survenir.

Les formes intraveineuses de ces médicaments provoquent parfois de la fièvre et des symptômes pseudo-grippaux. Ils commencent généralement après la première injection. Pour réduire ces complications, il est recommandé d'hydrater le corps avant l'injection.

A propos de l'auteurSara Janowska, MA en pharmacieDoctorant d'études doctorales interdisciplinaires dans le domaine des sciences pharmaceutiques et biomédicales à l'Université médicale de Lublin et à l'Institut de biotechnologie de Białystok Diplômé d'études pharmaceutiques à l'Université médicale de Lublin avec une spécialisation en médecine des plantes. Elle a obtenu une maîtrise en soutenant une thèse dans le domaine de la botanique pharmaceutique sur les propriétés antioxydantes d'extraits obtenus à partir de vingt espèces de mousses. Actuellement, dans ses travaux de recherche, il s'occupe de la synthèse de nouvelles substances anticancéreuses et de l'étude de leurs propriétés sur des lignées cellulaires cancéreuses. Pendant deux ans, elle a travaillé comme maître de pharmacie dans une pharmacie ouverte.

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Santé