La pénicilline est le premier antibiotique au monde. La pénicilline a un effet bactéricide, elle a donc été utilisée dans le traitement des infections bactériennes. Avant la découverte de la pénicilline, les maladies infectieuses provoquaient la mort et de graves complications de centaines de millions de personnes. L'introduction de la pénicilline a révolutionné le traitement. Vérifiez exactement quelle est l'action de la pénicilline, quels sont les antibiotiques qui contiennent de la pénicilline, quels sont les effets secondaires et les contre-indications à l'utilisation de la pénicilline ?
La pénicilline , en particulier les pénicillines, est le plus ancien groupe d'antibiotiques, produit par les champignons des broussailles. Il existe des pénicillines naturelles, obtenues par biosynthèse (les préparations individuelles diffèrent principalement par le temps d'action), et des pénicillines semi-synthétiques, qualitativement différentes des pénicillines naturelles en termes de champ d'activité ou de résistance à l'action des enzymes bactériennes. Outre les pénicillines naturelles et semi-synthétiques, ce groupe de pénicillines comprend également les inhibiteurs de β-lactamase, qui forment des préparations combinées avec des pénicillines, grâce auxquelles ils soutiennent leur activité antibactérienne.
Pénicilline - antibiotiques contenant de la pénicilline
| Pénicillines naturelles | Pénicillines semi-synthétiques | Pénicillines en association avec des inhibiteurs de la β-lactamase |
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- carbénicilline- carindacilline- carfécilline- tycarcilline
- azlocilline- mezlocilline- pipéracilline- apalcyline
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Pénicilline - action et application
La pénicilline inhibe la formation de la paroi cellulaire bactérienne. Cela rend les bactéries incapables de se multiplier et elles meurent. En raison du fait quela pénicillinea cet effet , on a trouvéutilisédans le traitement des infections bactériennes .
1. Pénicillines naturelles
Ce sont des produits naturels de moisissures (bloc-notes Penicillium et P. chrysogenum) et ont un spectre antimicrobien relativement étroit. Les pénicillines naturelles sont actives principalement contre les bactéries gram-positives (streptocoques, staphylocoques, pneumocoques et bacilles anaérobies) et seulement contre certaines bactéries gram-négatives. Les entérocoques sont résistants à cette classe d'antibiotiques.
Les indications pour l'utilisation de la procaïne benzylpénicilline sont :
La pénicilline se présente sous forme de comprimés, une poudre pour la préparation d'une solution pour injections intraveineuses / intramusculaires / pour perfusion.
- infections streptococciques (p. ex. angine, amygdalite, sinus paranasaux, poumons)
- prévention des maladies rhumatismales
- porteur de diphtérie, gonorrhée, syphilis
- dans l'endocardite bactérienne
- dans les complications purulentes après chirurgie
- après l'accouchement
La benzathine benzylpénicilline a des indications similaires, à condition que dans les infections aiguës ou graves, son administration soit toujours précédée d'un traitement par la benzylpénicilline.
Les autres pénicillines naturelles sont la benzylpénicilline potassique et la phénoxyméthylpénicilline (phénoxyméthylpénicilline).
Bon à savoirComprimés de pénicilline sans ordonnance ?
La pénicilline est un antibiotique délivré uniquement sur ordonnance. Vous ne pouvez pas obtenir de comprimés de pénicilline ou toute autre forme sans ordonnance.
2. Pénicillines semi-synthétiques
Pénicillines semi-synthétiques à spectre d'action étroit :
- pénicillines isoxazoles (oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline, flucloxacilline, nafcilline) - sont principalement utilisées dans le traitement des infections causées par les staphylocoques résistants aux pénicillines naturelles, car elles ont un effet antibactérien contre les staphylocoques et une résistance aux pénicillines naturelles ). Cependant, ils ne montrent aucune activité antibactérienne contre les bâtonnets gram-négatifs et les entérocoques
La pénicilline, bien qu'elle soit le premier antibiotique et encore parfait, n'est pas un antibiotique efficace contre tous les types de micro-organismes
Pénicillines semi-synthétiques à large spectre :
- aminopénicillines - combattre les streptocoques(pneumocoques et entérocoques), gonorrhée, coryneus, diphtérie, anthrax, entérobactéries, spirochètes pâles qui causent la syphilis et bactéries qui causent la maladie de Lyme. Ce sont les médicaments de choix pour le traitement, par exemple, de la bronchite aiguë. L'amoxicilline (Amoxicillinum) est actuellement l'aminopénicilline la plus importante utilisée en médecine
- les carboxypénicillines, telles que la ticarcine, sont efficaces contre, entre autres, les bactéries de l'huile bleue,Proteuset Escherichia coli
- uréidopénicillines (acylaminopénicillines) - l'activité antibactérienne des uréidopénicillines (azlocillines, meslocillines et pipéracillines) est très large et couvre le domaine d'action des aminopénicillines et des carboxypénicillines. Les indications pour leur utilisation sont, entre autres infections graves des voies respiratoires, voies biliaires, voies urinaires, méningite
- amidinopénicillines - fonctionnent principalement contre les micro-organismes gram-négatifs, notamment: E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella et autres. Ces antibiotiques ne sont pas absorbés par le tractus gastro-intestinal et une résistance se développe rapidement après son utilisation. Peut s'avérer efficace dans les infections des voies urinaires après administration parentérale
3. Pénicillines en association avec des inhibiteurs de la β-lactamase
Les pénicillines associées aux inhibiteurs de la β-lactamase sont plus efficaces et ont la plus large gamme d'activité antibactérienne.
Bon à savoirPénicilline - dosage
La posologie de la pénicilline dépend du type spécifique et de l'âge du patient. Par exemple, la posologie de la pénicilline phénoxyméthyle (connue sous le nom d'Ospen) est la suivante : enfants généralement 50 000 à 100 000 UI/kg/jour en 2-3 doses. division Adolescents et adultes - 3 000 000-4 500 000 UI / jour en 2-3 doses. division Chez les adultes et les enfants, la dose quotidienne du médicament ne doit pas être inférieure à 25 000 UI / kg de poids corporel.
Pénicilline - Avantages et inconvénients
Les principaux avantages des pénicillines sont : une faible toxicité pour les organes, un bon effet bactéricide, une bonne pénétration dans les organes et les tissus (surtout en cas d'inflammation), tandis que les inconvénients sont une sensibilité élevée aux β-lactamases (ce sont des enzymes bactériennes qui cassent la liaisons dans la molécule antibiotique), élimination rapide du système (nécessité d'un dosage fréquent), ainsi que la possibilité de réactions allergiques.
La facilité de développer des allergies à la pénicilline est l'une des limites les plus importantes de leur utilisation. Les réactions allergiques (érythème, urticaire, fièvre, douleurs articulaires), du fait de leur intensité, peuvent être très dangereuses et même entraîner un choc anaphylactique et la mort du patient. Par conséquent, avant d'utiliser des pénicillines,en particulier par voie intraveineuse, des tests d'allergie doivent être effectués.
Pénicilline - contre-indications
La pénicilline ne doit pas être utilisée en cas d'hypersensibilité et chez les patients allergiques à ce groupe de médicaments.
Allergique aux céphalosporines (les patients allergiques aux céphalosporines peuvent aussi être hypersensibles à la pénicilline - allergie croisée).
L'administration de pénicilline par voie orale est contre-indiquée chez les patients présentant des troubles gastro-intestinaux provoquant une diarrhée persistante ou des vomissements dus à une absorption réduite de la pénicilline.
De plus, soyez prudent avec les patients :
- pour l'asthme bronchique
- avec hypersensibilité à d'autres médicaments
- avec une interview sur les maladies allergiques
- avec insuffisance rénale
- avec insuffisance cardiaque
- prendre des diurétiques ou des médicaments contenant du potassium
Pénicilline et grossesse
Bonjour, Je suis actuellement sous traitement antibiotique. Je prends deux antibiotiques à base de pénicilline (Calvepen 666 et Floxapen 500 mg). Les deux ne sont pas disponibles en Pologne - je vis en Irlande. Il y a une possibilité que je sois enceinte. Les antibiotiques à base de pénicilline de ce type peuvent-ils nuire au fœtus ?
MD Barbara Grzechocińska, gynécologue - obstétricienne: Les antibiotiques à base de pénicilline peuvent être administrés pendant la grossesse.
Pénicilline - effets secondaires
Troubles du système immunitaire :
- surinfections par bactéries ou levures résistantes
- éruptions (éruption maculopapuleuse à dermatite exfoliative)
- ruches
- fièvre
- frissons
- douleurs articulaires
- œdème, y compris œdème laryngé, œdème de Quincke
- réactions de type maladie sérique
Des chocs anaphylactiques avec collapsus, des réactions anaphylactoïdes (asthme bronchique, purpura, symptômes gastro-intestinaux) ont également été rapportés.
Troubles du système digestif :
- nausées
- diarrhée
- vomir
- avoir l'estomac plein
- colite liée aux antibiotiques
- entérite pseudomembraneuse
- hépatite
- ictère cholestatique
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
- infiltrats inflammatoires au site d'injection (si l'antibiotique est utilisé par voie intramusculaire)
- stomatite
- glossite
- langue poilue noire
Un érythème a également été signalédermatite exfoliative polymorphe. Des paresthésies ont été signalées lors d'une utilisation à long terme.
Affections hématologiques et du système lymphatique
- éosinophilie
- anémie hémolytique
- leucopénie (diminution des globules blancs)
- thrombocytopénie (thrombocytopénie - pénurie de plaquettes sanguines)
- agranulocytose
- neutropénie
- troubles de la coagulation
Troubles du système nerveux
- neuropathie (si administration parentérale de forte dose de pénicilline)
- convulsions (en particulier après de fortes doses ou l'administration de phénoxyméthylpénicilline chez les insuffisants rénaux)
Troubles rénaux et urinaires
- néphropathie (si la pénicilline est administrée par voie parentérale à fortes doses)
- néphrite interstitielle
Le syndrome de Hoigné - est un complexe intermittent de symptômes neurologiques qui survient après l'injection accidentelle de pénicilline procaïne dans le vaisseau. Ces symptômes comprennent agitation, anxiété, agitation psychomotrice, accélération du rythme cardiaque, troubles de la conscience, maux de tête, étourdissements, nausées, tachycardie, cyanose, parésie, paresthésie (picotements et engourdissements), hallucinations.
Pénicilline - interactions médicamenteuses
La pénicilline est l'opposé des antibiotiques tels que les tétracyclines, les macrolytes, les lincosamides, les sulfamides et le chloramphénicol, ils ne doivent donc pas être utilisés ensemble.
Les antiacides affectent négativement l'absorption des pénicillines, ils réduisent également leur effet bactéricide.
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens augmentent leur concentration dans le sang
Les pénicillines avec un large éventail d'effets réduisent l'efficacité des contraceptifs oraux, donc lors de la prise simultanée des deux médicaments, il est conseillé d'utiliser des méthodes alternatives de contraception.
Bon à savoirHistoire de la pénicilline
Avant l'ère de la pénicilline, les médecins luttaient contre le problème de la lutte contre les maladies infectieuses de manière à détruire les bactéries, mais d'une manière sans danger pour le corps humain. En 1928, Fleming, alors qu'il cultivait des bactéries dans son laboratoire, découvrit par accident la pénicilline. En arrangeant les boîtes de culture, il a remarqué une colonie croissante de moisissures qui tuait les bactéries. Plus tard, il a mené d'autres expériences, mais il n'avait pas d'argent pour breveter les substances. Seulement 10 ans plus tard, avec Howard W alter Florey et Ernst Boris Chain, ils ont isolé la substance active et un an plus tard, ils ont commencé à produire l'antibiotique. Dans1945, ils ont reçu le prix Nobel. Le découvreur de la pénicilline, Alexander Fleming, est décédé le 11 mars 1955 d'une crise cardiaque. Jusqu'à la fin de sa vie, il a dit : "C'est la nature qui a produit la pénicilline, je n'ai fait que la découvrir."
Pénicilline et autres antibiotiques - une mauvaise utilisation peut entraîner une résistance aux médicaments
Source : lifestyle.newseria.pl