Le salbutamol appartient au groupe de médicaments qui stimulent le récepteur bêta-2. Ces médicaments sont principalement utilisés dans le traitement des maladies respiratoires, alors qu'il existe des cas d'utilisation de bêta-2-agonistes en gynécologie et en obstétrique.

Effets du salbutamol

Le salbutamol est un stimulant bêta-adrénergique et c'est unbêta-2 agoniste sélectif . La plupart de ces récepteurs se trouvent dans le système respiratoire, d'où leur large application en pneumologie.

Ces récepteurs des voies respiratoires se trouvent, entre autres, en surface :

  • cellules épithéliales,
  • cellules musculaires lisses,
  • mastocytes,
  • cellules endothéliales,
  • pneumocytes de type II,
  • glandes sous-muqueuses,
  • cellules des ganglions cholinergiques

Leur stimulation provoque une réaction multidirectionnelle qui permet au patient de stabiliser sa respiration. L'effet agoniste du salbutamol sur les récepteurs bêta-2 provoque :

  • relâchement des bronches centrales et périphériques,
  • intensification du transport des ions au sein de l'épithélium,
  • sécrétion de bronchodilatateur par les cellules épithéliales,
  • les cellules muqueuses augmentent leur activité sécrétoire,
  • le mouvement ciliaire est accéléré, à la suite de ces réactions les bronches sont nettoyées plus rapidement et plus efficacement,
  • les vaisseaux sanguins des bronches se dilatent,
  • l'épithélium devient moins perméable, ce qui réduit les fuites de plasma dans les poumons.

Toutes les réactions mentionnées ci-dessus soulagent le patient lors d'une crise de dyspnée

Le salbutamol est l'un des bêta-2-agonistes à courte durée d'action. Cela est dû à la nature hydrophile de sa molécule. Ce médicament passe directement de l'espace extracellulaire aqueux au cœur du récepteur bêta-2-adrénergique. Grâce à cela, l'effet du salbutamol est perceptible après seulement quelques minutes.

Le médicament atteint son effet maximal après environ 30 minutes , et le plein effet du salbutamol dure jusqu'à environ 4 heures. Passé ce délai, la liaison ionique entre la molécule de médicament et le site actif du récepteur est rompue et la substance est éliminée de la cellule par diffusion.

Les médicaments de ce groupe peuvent être utilisés en complément d'une corticothérapie(on l'observe dans le cas du traitement de l'asthme) ou comme médicaments utilisés de façon chronique. Les formes les plus souhaitables sont :

  • suspension pour pulvérisation par inhalation,
  • poudre pour inhalation ou solution de nébulisation, c'est-à-dire bouffées

Par une telle administration du médicament, le risque d'effets secondaires systémiques est réduit, le médicament atteint rapidement le site d'action souhaité et y atteint une concentration élevée sans risque de métabolisme hépatique préalable ou de mauvaise absorption par le tractus gastro-intestinal .

Dans le groupe de médicaments discuté, les médecins observent le phénomène de tachyphylaxie. Cette situation s'apparente un peu au phénomène de tolérance, mais ici la diminution de l'efficacité du médicament par diminution de l'efficacité est due à l'épuisement des médiateurs dans la membrane présynaptique des neurones. Le plus souvent, cela se produit lorsque le patient essaie d'administrer plusieurs doses en succession rapide.

La première dose a un effet car les neurotransmetteurs déclenchés par le mécanisme d'action du médicament dans le système nerveux sont projetés dans la fente synaptique et transmis au neurone suivant.

Les doses suivantes épuisent l'apport de neurotransmetteurs dans la synapse, ce qui réduit l'effet de la dose. Encore une fois, contrairement au phénomène de tolérance, l'augmentation de la dose ne fera pas fonctionner à nouveau le médicament.

L'effet thérapeutique souhaité sera atteint après un certain temps, au cours duquel la synthèse de nouveaux neurotransmetteurs aura lieu. Il a été noté que chez les asthmatiques, "l'apparition rapide de la tolérance" aux bêta-2-agonistes est génétiquement déterminée.

Chez certains patients, l'utilisation régulière de bêta-2-agonistes à courte durée d'action entraîne une diminution de la réponse bronchodilatatrice. Dans cette situation, le patient ne doit pas décider seul d'augmenter la dose du médicament et doit contacter immédiatement le médecin traitant.

Indications pour l'utilisation du salbutamol

Traitement symptomatique de l'obstruction bronchique réversible au cours de l'asthme bronchique et de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO). Le salbutamol peut être utilisé pour traiter la bronchite chronique et l'emphysème.

Dans l'asthme, les bêta-2-agonistes à courte durée d'action (SABA) sont administrés principalement pour mettre fin à une crise d'asthme à la dose la plus faible qui soit efficace. L'exacerbation de l'asthme survient lorsque le patient est inefficace ou exposé à un facteur déclenchant.

Lors d'une crise d'asthme, il devient difficile de respirer, le patient devient nerveux et peut même paniquer. La personne est souvent appuyée contre divers objets pour faciliter la respiration.

Souvent, le patient est incapable dedire une phrase complète sur l'expiration ou même un mot, il est donc très important que l'environnement dans lequel se trouve le patient sache comment l'aider en cas d'attaque si le patient n'est pas en mesure de réagir de manière appropriée. Le patient doit également être informé qu'il souffre d'asthme.

Contrairement au traitement de l'asthme, le traitement de la MPOC implique l'utilisation chronique de bêta-2-agonistes. La thérapie bronchodilatatrice constante vise à réduire la probabilité d'exacerbations de cette maladie évolutive. Il n'est pas recommandé d'arrêter la thérapie, même si le patient ressent une grande amélioration après la prise des médicaments.

Le traitement des patients de catégorie A (avec un faible risque d'exacerbation et des symptômes bénins de la maladie) implique l'utilisation de bêta-2-agonistes inhalés à courte durée d'action principalement dans le cas de la dyspnée, tandis que dans les formes plus avancées de la BPCO, les bronchodilatateurs sont régulièrement utilisés, à la fois sous forme à action courte et à action prolongée.

Bien que le salbutamol ait également un effet relaxant sur les muscles de l'utérus, qui peut être utilisé pour arrêter le travail pendant le travail prématuré, ce n'est pas le médicament de choix. Les médicaments les plus souvent utilisés dans cette situation sont la nifédipine et l'atosiban.

Dosage du salbutamol

Suspension sous forme d'aérosol pour inhalation :

La posologie est généralement déterminée individuellement avec le patient par un pneumologue qui tient compte de l'évolution de la maladie.

Les adultes et les enfants de plus de 12 ans prennent généralement 1 à 2 inhalations pour soulager les crises d'essoufflement. Pour ce groupe, la dose maximale est de 8 inhalations par jour. Les experts rappellent d'utiliser l'inhalation 10-15 minutes avant le déclenchement de la dyspnée en cas d'exercice chez un asthmatique ou d'exposition à un allergène. Chez les enfants de moins de 12 ans, la dose habituelle pour soulager une crise d'essoufflement est de 1 inhalation.

Une utilisation incorrecte de l'inhalateur peut réduire la dose qui pénètre dans le système respiratoire, ce qui réduit l'effet thérapeutique du médicament. Le médecin ou l'infirmière doit expliquer au patient exactement comment utiliser l'inhalateur.

Si, lors d'une crise d'essoufflement, un enfant ou une personne âgée a du mal à utiliser correctement l'inhalateur, des chambres d'inhalation sont disponibles sur le marché, ce qui permet au patient de prendre plus facilement la bonne dose de l'inhalateur. médicament sans qu'il soit nécessaire de coordonner l'inhalation avec l'administration du médicament.

Bien que les nébulisations soient actuellement une alternative à l'administration du médicament à travers une chambre d'inhalation, elles ne sont pas recommandées aux parents pour traiter un enfant chronique. Beaucoup mieuxils fonctionnent bien dans le traitement d'une crise de dyspnée, lorsque l'enfant doit recevoir une dose accrue de médicament, et que l'enfant est distrait et que la coopération avec lui peut s'avérer un défi pour le soignant.

Salbutamol en solution pour nébuliseurdosé comme suit : 2,5 mg de salbutamol 3 à 4 fois par jour en nébulisation (cette posologie s'applique aux adultes et aux enfants à partir de 2 ans).

Le salbutamol est également disponible sous forme de comprimés etsirop. Les formes orales de ce médicament sont moins populaires parce qu'elles n'agissent pas aussi vite que les soi-disant bouffées et causer plus d'effets secondaires.Les comprimés peuvent être administrés aux enfants à partir de 6 ans et aux adultes , tandis quele sirop peut être pris par les enfants à partir de 2 ans .

Le dosage des comprimés commence par 2 à 4 mg, jusqu'à deux à quatre fois par jour. Pour les enfants de 6 à 12 ans, la posologie doit être limitée à 2 mg trois à quatre fois par jour.

Pour le sirop, le dosage est le suivant :

  • enfants de 2 à 6 ans : 2,5 à 5 ml de sirop trois à quatre fois par jour,
  • enfants de 6 à 12 ans : 5 ml de sirop trois à quatre fois par jour,
  • adultes et adolescents de plus de 12 ans : 10 ml de sirop trois à quatre fois par jour.

Le salbutamol est également disponible sous forme de solution injectablequi peut être administrée par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse.

Contre-indications à l'utilisation du salbutamol

Le médicament ne doit pas être pris par des personnes hypersensibles au salbutamolou à d'autres excipients présents sous une forme donnée du médicament. Dans la fiche de données de sécurité, l'hypersensibilité aux amines sympathomimétiques est également mentionnée comme contre-indication à l'utilisation du salbutamol.

Le salbutamol ne doit être pris sous aucune forme pour prévenir une fausse couche menaçante.

L'infarctus du myocarde est également mentionné comme contre-indication à l'utilisation de ce médicament.

Précautions et interactions

La littérature souligne quel'utilisation des bêta-2-agonistes n'est pas recommandée en monothérapie chez les patients souffrant d'asthme sévère et instable . Ces patients doivent prendre des bronchodilatateurs en plus de la corticothérapie. Ils doivent être sous la surveillance constante du médecin traitant et subir régulièrement des tests de la fonction pulmonaire, car un asthme non contrôlé peut entraîner la mort du patient lors d'une grave crise d'essoufflement.

Une information très importante pour le médecin est lorsque le patient doit augmenter le nombre de doses prises afin d'obtenir un soulagement pendantessoufflement. Cela peut indiquer que le contrôle de l'asthme s'est détérioré et que le traitement de ce patient doit être revu.

La prise du médicament doit être effectuée exactement comme le médecin traitant l'a expliqué lors de la visite. Ne modifiez pas vous-même la posologie du médicament ou la forme d'administration.

Si un patient présente un bronchospasme paradoxal suite à l'administration d'un bêta-2-agoniste, cesser l'utilisation du médicament et instaurer un traitement alternatif.

Vous ne devez pas prendre de salbutamol avec du propranolol, car ils ont des effets opposés et des interactions médicamenteuses peuvent se produire et l'efficacité du traitement peut être réduite.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de troubles métaboliques, tels que le diabète ou l'hyperthyroïdie. Le salbutamol augmente la glycémie, ce qui rend difficile le contrôle du diabète chez les patients. Les glucocorticoïdes utilisés en polythérapie avec le salbutamol ont également un effet négatif sur la glycémie du patient.

Le médicament doit être administré avec prudence aux patients atteints de phéochromocytome concomitant, de maladies vasculaires entraînant un rétrécissement de la lumière vasculaire et d'hypertension.

Dans de rares cas, le salbutamol peut provoquer une ischémie myocardique. Le risque est principalement chez les patients présentant une maladie cardiaque sous-jacente et chez les patients âgés. Si la personne traitée ressent une pression et une douleur soudaines dans la poitrine et un essoufflement, elle doit consulter un médecin immédiatement.

Le traitement par bêta-2-agonistes crée un risque d'hypokaliémie, c'est-à-dire une diminution de la concentration sérique de potassium. Les médicaments qui accompagnent les bêta-2-agonistes en polythérapie, comme les glucocorticoïdes, entraînent également une diminution du taux de potassium dans l'organisme. Pendant le traitement avec ces médicaments, les taux sériques de potassium doivent être surveillés au moyen de tests de laboratoire et, en cas de diminution, une supplémentation en potassium chez le patient doit être envisagée.

Vous pouvez développer un glaucome à angle fermé avec le salbutamol. Chez les patients déjà diagnostiqués ou suspectés de glaucome, faites preuve de prudence et demandez au patient d'empêcher le médicament de pénétrer dans l'œil.

Ne pas utiliser le salbutamol avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase et des antidépresseurs tricycliques.

Salbutamol et grossesse et allaitement

La patiente ne doit pas recevoir de salbutamolpendant la grossesse, sauf en cas d'absolue nécessité. Ce médicament est inclus dans la catégorie de sécurité C des médicaments pendant la grossesse. Chez les animaux, il a été observé que l'administration de doses élevées de salbutamol cause des dommages au fœtus.

Femmes allaitantesles patientes qui allaitent doivent sevrer le bébé du sein pendant le traitement par le salbutamol . Il n'a pas été prouvé dans des études que ce médicament ait un effet négatif sur le nouveau-né. Le salbutamol peut rendre la conduite automobile et l'utilisation de machines difficiles car ses effets secondaires incluent des tremblements des muscles, par exemple des mains, et des étourdissements.

Effets secondaires du salbutamol

Les effets secondaires très courants incluent les tremblements des muscles squelettiques

Les effets secondaires courants incluent :

  • maux de tête,
  • tachycardie,
  • palpitations,
  • spasmes musculaires

Vous pouvez vous rencontrer moins souvent :

  • réaction d'hypersensibilité,
  • hypokaliémie (lorsque le traitement en association avec d'autres médicaments qui réduisent les taux plasmatiques de potassium augmente le risque d'hypokaliémie),
  • hyperactivité,
  • dilatation des vaisseaux sanguins périphériques,
  • raideur musculaire,
  • trouble du rythme cardiaque,
  • cardiopathie ischémique

Lors de la prise du médicament par inhalation, la gorge et la muqueuse buccale peuvent être irritées. Un bronchospasme paradoxal peut également survenir, qui se manifeste par une respiration sifflante immédiatement après la prise du médicament.

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Santé